H2 차단제 히스타민 수용체

히스타민 수용체 H2 차단제는 위장관의 산 - 의존성 질환의 치료에 주된 작용을하는 약물이다. 대부분이 약 그룹은 궤양의 치료와 예방을 위해 처방됩니다.

H2- 차단제의 작용 메커니즘 및 사용 적응증

Histamine (H2) 세포 수용체는 위 벽 안쪽의 막에 있습니다. 이들은 신체의 염산 생성에 관여하는 정수리 세포입니다.

그것의 과량 농도는 소화 기관의 기능에있는 교란을 일으키는 원인이되고 궤양에지도한다.

H2 차단제에 함유 된 물질은 위액 생성 수준을 감소시키는 경향이 있습니다. 그들은 또한 기성품 인 산을 억제하는데, 그 생산은 식량의 소비에 의해 유발된다.

히스타민 수용체를 차단하면 위액의 생성을 줄이고 소화 시스템의 병리 현상에 효과적으로 대처할 수 있습니다.

행동과 관련하여, H2 차단제는 다음과 같은 조건을 위해 처방됩니다 :

  • 궤양 (위와 십이지장 모두);
  • 중증 체세포에 의한 스트레스 성 궤양;

이 진단의 각각을위한 H2 항히스타민 제제의 수용량 그리고 내구는 개인적으로 정한다.

H2 수용체 차단제의 분류 및 목록

조성물의 활성 성분에 따라 5 세대의 약물 H2 차단제를 할당하십시오.

  • 나는 세대 - 활성 성분 cimetidine;
  • II 세대 - 활성 물질 ranitidine;
  • III 세대 - 유효 성분 파 모티딘;

일차적으로 부작용의 심각성과 강도가 다른 세대의 의약품 간에는 상당한 차이가 있습니다.

H2 차단제 나 세대

제 1 세대의 일반적인 H2- 항히스타민 제제의 상호명 :

    Histodil. 염기 및 히스타민 유발 염산 생산을 낮 춥니 다. 주요 목적 : 소화성 궤양의 급성기 치료.

긍정적 인 효과와 함께이 그룹의 약물은 이러한 부정적인 현상을 유발합니다.

  • 식욕 부진, bloating, 변비 및 설사;
  • 약물 대사에 관여하는 간 효소의 생산 억제;
  • 간염;
  • 심장 질환 : 부정맥, 저혈압;
  • 중추 신경계의 일시적 장애 - 노인과 특히 심각한 상태의 환자에서 가장 자주 발생합니다.

많은 심각한 부작용으로 인해 1 세대의 H2 생성 차단제는 실제로 임상에서 사용되지 않습니다.

더 일반적인 치료 옵션은 H2 차단제 히스타민 II 및 III 세대의 사용입니다.

2 세대 H2 차단제

ranitidine 약 목록 :

    Gistak. 소화성 궤양으로 지명되고, 다른 항 궤양 약과 함께 사용될 수 있습니다. Gistak은 역류를 예방합니다. 효과 지속 기간 - 1 회 복용 후 12 시간.

ranitidine의 부작용 :

  • 두통, 현기증, 정기적 인 의식 흐림;
  • 간 테스트 점수의 변화;
  • 서맥 (심장 근육의 수축 빈도 감소);

임상 실습에서, 시체에 의한 ranitidine의 내약성은 시메티딘 (cimetidine) (제 1 세대 약물)의 내약성보다 우수함이 주목된다.

III 세대 H2 차단제

H2 항히스타민 제 3 세대의 이름 :

    궤양. 그것은 음식 섭취, 위 팽창, 가스트린, 카페인 및 부분적으로 아세틸 콜린의 효과에 의해 자극되는 것을 포함하여, 염산 생성의 모든 단계에 억제 효과를 갖는다. 행동 지속 기간 - 12 시간에서 며칠 동안, 보통 약물은 하루에 2 회 또는 1 회 이상 처방되기 때문에.

파 모티 딘의 부작용 :

  • 식욕 상실,식이 장애, 맛 변화;
  • 피로와 두통;
  • 알레르기, 근육통.

신중히 연구 된 H-2 차단제 중에서 파 모티 딘은 가장 효과적이고 무해한 것으로 간주됩니다.

H2 차단제 IV 세대

상품명 H2- 차단제 히스타민 IV 세대 (니자 티 딘) : Axid. 염산의 생산을 억제하는 것 외에도, 펩신의 활성을 상당히 감소시킵니다. 급성 장 또는 위궤양 치료에 사용되며 재발 방지에 효과적입니다. 위장관의 보호 메커니즘을 강화하고 궤양 부위의 치유를 촉진합니다.

Axida를 복용하는 동안의 부작용은 거의 없습니다. 효과면에서 nizatidine은 파 모티 딘과 동등합니다.

H2 차단제 V 세대

roxatidine의 상품명 : Roxane. roxatidine이 고농도이기 때문에 염산 생성을 현저하게 억제합니다. 활성 물질은 소화관 벽에서 거의 완전히 흡수됩니다. 음식과 제산제를 동시에 섭취하면 Roxane의 효과가 감소하지 않습니다.

이 약은 극히 드물고 부작용이 적습니다. 동시에 3 세대 의약품 (파 모티 딘)과 비교하여 낮은 산 억제 활성을 나타낸다.

H2- 히스타민 차단제의 사용 및 투여 특징

이 그룹의 준비는 질병의 진단 및 발달 정도에 따라 개별적으로 처방됩니다.

치료의 투약량과 지속 기간은 H2 차단제 그룹이 치료에 가장 적합한 지 여부에 따라 결정됩니다.

동일한 조건에서 신체 내로 들어가면 서로 다른 세대의 약물의 활성 성분이 위장관에서 서로 다른 양으로 흡수됩니다.

또한 모든 구성 요소의 성능이 다릅니다.

히스타민 수용체의 H2- 차단제

히스타민 수용체의 H2- 차단제 (영어 H2-수용체 길항제) - 위장관의 산 관련 질환 치료 용 약물. H2 차단제의 작용 메커니즘은 N 차단2- 위 점막의 안대기의 수용체 (히스타민이라고도 함) 및 염산의 위 내강으로의 생성 및 흐름의 이유로 이러한 감소. 항 궤양 약제를 사용하십시오.

H2 차단제의 종류

A02BA 차단기 H2-히스타민 수용체
A02BA01 시메티딘
A02BA02 라니티딘
Famotidine A02BA03
A02BA04 니 자티 딘
A02BA05 니페르 타딘
A02BA06 록 사티 딘
A02BA07 라니 티딘 비스무트 시트 레이트
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 다른 약물과 함께 시메티딘
다른 약물과 함께 A02BA53 파 모티 딘

2009 년 12 월 30 일 러시아 연방 정부의 주문 번호 2135-p에는 필수 및 필수 약 목록에 다음 H2- 히스타민 수용체 차단제가 나와 있습니다.

  • ranitidine - 정맥 내 및 근육 내 투여 용 용액; 주사; 코팅 된 정제; 필름 코팅 정제
  • 파 모티 딘 (famotidine) - 정맥 내 투여를위한 용액을 제조하기위한 동결 건조물; 코팅 된 정제; 필름 코팅 정제.
H2- 차단제 히스타민 수용체의 역사

H2- 히스타민 수용체 차단제의 역사는 1972 년 James Black의지도하에 히스타민과 구조가 유사한 많은 화합물이 합성되어 초기 어려움을 극복하고 영국의 Smith Kline 프랑스 연구소에서 조사되었을 때 시작되었습니다. 전임상 단계에서 확인 된 효과적이고 안전한 화합물을 임상 시험으로 옮겼습니다. 첫 번째 선택적 H2 차단제 burimamide는 효과가 충분하지 않았습니다. 부리 마 미드의 구조는 다소 변형되어보다 활성 인 메디아 아미드가 얻어졌다. 이 약물의 임상 연구는 좋은 효능을 보였으 나 의외로 높은 독성을 나타내어 과립구 감소증의 형태로 나타났습니다. 더 많은 노력으로 시메티딘 (cimetidine)이 생성되었습니다. 시메티딘은 성공적으로 임상 시험을 통과했으며 1974 년 최초의 H2 수용체 차단제로 승인되었습니다. 그것은 위장학에서 혁명적 인 역할을 해 현기증의 수를 크게 줄였습니다. 이 발견을 위해 James Black은 1988 년에 노벨상을 수상했습니다. 그러나 H2 차단제는 염산 생산에 관련된 메커니즘의 일부에만 영향을 미치기 때문에 염산 생산 차단에 대한 완전한 통제를하지 않습니다. 그들은 히스타민에 의해 유발 된 분비를 감소 시키지만, 가스트린 및 아세틸 콜린과 같은 분비 자극제에는 영향을 미치지 않습니다. 이것은 부작용뿐 아니라 취소시 산 반동 (acid rebound)의 영향으로 약리학 자들이 위장의 산성도를 감소시키는 신약 개발에 집중했다 (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

오른쪽의 그림 (AV Yakovenko)은 위장에서 염산의 분비 조절 메커니즘을 개략적으로 보여줍니다. 파란색은 덮개 (정수리) 세포를, G는 가스트린 수용체를, H2 - 히스타민 수용체, M3 - 아세틸 콜린 수용체.

H2 차단제 - 비교적 오래된 약물

모든 약리학 적 매개 변수 (산 억제, 작용 기간, 부작용 수 등)의 H2 차단제는 현대적인 약물 종류 인 양성자 펌프 억제제보다 열등하지만 (경제적 및 유전 적 특성으로 인해) 많은 환자에서, 일부는 (더 큰 정도까지는 파 모티 딘,보다 적은 양은 - ranitidine) 임상 적으로 사용됩니다.

위장에서 염산 생성을 감소시키는 항 정신 박약 제제 중 현재 2 가지 종류가 임상 실습에 사용된다 : H2-히스타민 수용체 차단제 및 프로톤 펌프 억제제를 포함한다. H2-차단제는 tachyphylaxis (반복 투여시 약물의 치료 효과 감소) 효과가 있지만 양성자 펌프 억제제는 그렇지 않습니다. 따라서, 장기간의 치료에는 양성자 펌프 억제제를 추천 할 수 있으며, H2-차단제는 그렇지 않습니다. tachyphylaxis H의 발생 메커니즘2-차단제는 H에 대한 내인성 히스타민의 형성을 증가시키는 역할을한다2-히스타민 수용체. 이 현상의 출현은 치료 시작 후 42 시간 이내에 관찰됩니다. H2-차단제 (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

궤양 성 위 십이지장 출혈 환자의 치료에서 H2-차단제는 권장하지 않으므로 양성자 펌프 억제제 (러시아 외과 의사 협회)를 사용하는 것이 좋습니다.

H 저항2-차단제

히스타민 H2 수용체 차단제와 프로톤 펌프 억제제를 모두 처방 할 경우 1-5 %의 환자가이 약물에 대해 완전한 내성을 갖습니다. 이 환자들에서 위산의 pH를 모니터링 할 때 위 내산성 수준의 유의 한 변화는 관찰되지 않았다. 제 2 군 (ranitidine) 또는 제 3 세대 (famotidine)의 H2 히스타민 수용체 차단제 또는 일부 양성자 펌프 억제제 그룹의 약물 그룹에 대해서만 저항성이 있습니다. 약물 내성으로 복용량을 늘리는 것은 일반적으로 결정적이지 않으며 다른 종류의 약물 (Rapoport IS 등)으로 대체해야합니다.

H2- 히스타민 수용체 차단제 (Storonova OA, Trukhmanov AS)에 저항성이있는 환자의 위장 체 pH 그램

H2 차단제의 비교 특성

H2 차단제의 일부 약동학 적 특성 (S.V. Belmer and others) :

H2 히스타민 차단제 : 사용 및 비용의 특징

히스타민 수용체 H2 차단제는 산 의존성 질환과 관련된 질병의 경우 소화 기관을 치료하는 데 사용되는 약물이라고합니다.

h2 차단제의 작용 메커니즘은 위장에 들어가서 위 점막의 산성도를 감소시켜 점막의 작용을 중지시키는 사실에 근거합니다.

모든 히스타민 수용체 차단제는 항 궤양 약입니다.

설명

질병과 질병의 형태에 따라 의사는 환자를 가장 잘 돕는 방법을 처방합니다.

약동학 특성

비교 특성

Cemititin

이 약은 소화 기관에서 잘 흡수됩니다. 섭취 후 1-2 시간 후에 행동이 시작됩니다. 그들은 구강이나 비경 구로 약을 복용하는 반면, 투여 방법과 효과는 투여 방법에 따라 크게 다르지 않습니다. 활성 물질은 장벽을 관통하며 우유 나 태반에있을 수 있습니다. 따라서 임신과 수유 중에는 마약 복용을 금합니다.

잔류 물질은 24 시간 이내에 신장에서 배출됩니다.

라니티딘

투여했을 때의 생체 이용률은 50 % 이상이어야한다. 정제를 사용하면 최대 효과는 2 시간 후에 발생합니다. 발포성 타블렛을 사용하면 효과가 1 시간 이내에 올 것입니다. 섭취 후 2-3 시간 내에 표시되는 물질의 절반. 나머지는 - 나중에. 모유와 태반에 침투합니다.

파 모티 딘

위장에 흡수되면서 40-45 %만이 완전하게 약 15 %의 단백질과 연결됩니다. 최대 효과는 용량과 특정 경우에 따라 투여 후 1-3 시간 후에 발생합니다. 이 약은 10-12 시간 동안 히스타민 수용체에 작용합니다. 신장에서 배설.

나 자리 티딘

수용체의 작용을 차단하고 염산 생성을 줄이는 항 궤양 약품. 상당히 빨리 흡수되고 섭취 후 30 분 이내에 그 작용을 시작합니다. 소변에서 배설되는 물질의 약 60 %는 변하지 않았습니다.

징후와 금기 사항

의사는 다음과 같은 질병에 대한 치료가 필요한 경우 h2 수용체 차단제를 처방합니다.

  • 위장과 위궤양.
  • 식도 점막의 심한 병변.
  • 위식도 역류.
  • 졸 링거 - 엘리슨 증후군.
  • 멘델스존 증후군.
  • 궤양과 폐렴의 예방.
  • 환자가 소화 기관의 내부 출혈이있는 경우.
  • 췌장염.

침대로 가기 전에 하루에 한 번 H2 차단제를 복용하는 것이 좋지만 의사가 처방 한대로 아침과 저녁에 복용량을 2 부분으로 나눌 수 있습니다. 수술 4 시간 전에 약을 먹을 수 있습니다.

입원 금지 금기 :

  • 컴포지션에 포함 된 구성 요소에 대한 민감도.
  • 간경화.
  • 신장 질환.
  • 임신과 수유.
  • 14 세까지의 연령.

이 그룹의 약물을 처방하기 전에 의사는 히스타민 수용체 h2 차단제를 복용하여 가면에 걸릴 수있는 질병이 없는지 확인해야합니다. 그러한 질병에는 위암이 포함되므로 그 존재의 가능성을 배제해야합니다.

히스타민 차단제는 소화 기관 치료에 강력한 약물이기 때문에 자체 부작용이 있으며, 나타날 때 의약품 복용을 중단해야합니다.

  • 두통과 현기증.
  • 졸음, 졸음, 환각.
  • 심장 문제.
  • 간 기능 장애.
  • 급성 알레르기 반응.
  • 혈액 속의 크레아틴 수치가 증가했습니다.
  • 발기 부전.
  • 기타 문제.

Famotidine은 설사 문제를 일으킬 수 있습니다 : 설사 또는 변비.

이 그룹의 의약품의 품질과 효과에도 불구하고 프로톤 펌프 억제제와 같은보다 현대적인 의약품보다 열등합니다. 그럼에도 불구하고 경제적 인 이유로 히스타민 H2 차단제를 투여하는 것은 억제제보다 저렴합니다.

H2 히스타민 수용체를 차단하는 약물은 쓸모없는 약물로 간주됩니다. 의학에서 히스타민 수용체의 생산을 감소시키는 2 가지 유형의 약물이 있습니다.

  • 프로톤 펌프 억제제.
  • H2 차단제.

첫 번째 약을 복용하는 것은 중독성이 아니며 장기적인 치료로 복용 할 수 있습니다. 두 번째 유형의 재 입원은 조치의 효과를 감소 시키므로 의사는 하나 이상의 단기 코스를 처방하지 않습니다.

H2 차단제에 대한 내성

모든 환자가이 유형의 적합한 약물은 아닙니다. 치료 및 검사 과정에서 1-5 %의 환자가 건강 상태에 명백한 변화를 보이지 않았다. 이것은 매우 드물게 발생하지만 약물 용량의 증가가 효과가 없다고하더라도 치료를 계속할 수있는 유일한 방법은 약물을 완전히 바꾸는 것입니다.

마약 비용

  • 라니 티딘 300mg의 가격은 1 팩 당 30 ~ 100 루블입니다.
  • 파 모티 딘 (Famotidine) - 3 주간의 치료 과정에서 환자의 체중은 60 ~ 140 루블로 계산됩니다.
  • 시메티딘 (Cimetidine) - 치료의 전체 과정을위한 의약품의 비용은 43 ~ 260 루블입니다.

모든 유형의 히스타민 수용체 h2 차단제는 저렴하며, 각 사람은 여유가 있지만 자신을 선택해서는 안됩니다. 약을 선택하려면 의사와상의해야합니다. 올바른 약을 복용했을 때의 효과는 긍정적입니다. 대부분의 경우 완치가 아니라면 공격을 완화하여 완전한 치료를 시작할 수 있습니다.

의 역사

이런 유형의 약물의 생성은 1972 년으로 거슬러 올라간다. 영어 과학자 인 제임스 블랙 (James Black)은 합성하여 히스타민 분자를 연구하려고 시도했다. 최초로 만들어진 약은 Burimamid입니다. 그것은 쓸모없는 것으로 밝혀졌고 연구가 계속되었습니다.

그 후, 구조는 약간 변형되어 Methyamide를 받았다. 약물의 효과에 관한 연구는 통과되었지만 독성은 허용치를 초과했습니다.

다음 약물은 시메티딘 (Cimetidine)이었는데 강력한 약제 였음에도 불구하고 많은 부작용이있었습니다. 따라서 전문가들은 실제로 부작용이없는보다 현대적인 약물을 개발했습니다.

라니 티딘은 2 세대 H2 차단제에 기인 할 수 있습니다. 병든 사람들에게 더욱 효과적이고 안전한 것으로 밝혀졌습니다.

이 그룹의 다음 도구는 Famotidine이었습니다. 4 세대와 5 세대의 히스타민 수용체 차단제가 있지만 의사들은 종종 라니티딘과 파 모티 딘을 더 자주 처방합니다 : 위액의 산성도를 가장 잘 극복합니다. rhinitidine을 하루에 한 번 복용하는 것이 가능하며, 취침 전에 복용하는 것이 바람직합니다. 비교적 저렴한 비용으로 복용 할 수 있습니다.

H2 히스타민 수용체 차단제

의과학 박사, EB Shustov, 의과 대학 과학 박사 후보 A. A. Yhalainen
임상 실습에서 히스타민 H-2 수용체의 차단제
히스타민 (H) 수용체는 1937 년에 발견되었으며, 첫 항히스타민 제가 그 뒤를이었다. 그들은 항 알레르기 효과가 있었지만 위 분비를 감소시키지 않았습니다. 1972 년에야 H-1과 H-2의 두 가지 유형의 H 수용체가 확인되었으며 첫 번째 H-2 차단제 인 시메티딘이 생성되었습니다.
그룹의 일반적인 특성 :
약력학
이들 약물의 항 궤양 활성은 위 내막의 두 번째 유형의 벽 세포의 히스타민 수용체의 차단으로 인해 염산 분비에 대한 억제 효과 때문입니다. 이 조제품은 염산의 기초 및 자극 분비를 억제하고, 위액의 양과 산도를 감소 시키며, 펩신 배설을 감소시킵니다.
또한, H-2 차단제는 위 점막에서 프로스타글란딘의 합성을 부분적으로 증가시키는 능력과 관련된 추가적인 작용 기작을 가지고 있으며, 이는 다음으로 이어질 수있다.

  • 위 점막에서 혈류의 활성화;
  • 중탄산의 합성을 증가시키고, 위액의 염산을 중화시킨다;
  • 침식 또는 궤양의 영역에서 손상된 상피 세포의 재생 (재생)에 기여;
  • 점액 생성을 자극하고 하부 식도 괄약근 (특히 ranitidine)의 색조를 증가시킬 수 있는데, 이는 가슴 앓이 제거에 특히 중요합니다.
약동학
약동학 적 H2 차단제는 생체 이용률, 반감기 및 지속 기간, 간 대사의 정도가 다릅니다.
시메티딘은 최소한의 친수성을 가지므로 간장에서의 짧은 반감기와 중요한 신진 대사를 유발합니다. 그것은 microsoomal 효소와 상호 작용합니다 - cytochrome P-450, 생체 이물질의 간 대사의 속도를 바꾸십시오. 시메티딘은 많은 약물의 간 대사를 보편적으로 저해하며, 결과적으로 다른 약물과의 약물 동력 학적 상호 작용을 일으켜 누적과 부작용 위험을 증가시킵니다.
시메티딘은 다른 H-2 차단제보다 조직에 침투하여 부작용을 유발할 수 있습니다. 내인성 테스토스테론을 수용체와의 연관성에서 벗어나게함으로써 성기능의 침해를 일으킬 수 있습니다.
라니 티딘 및 특히 파 모티 딘, 니자 티딘, 로자 티딘은 기관 및 조직에 덜 침투하여 부작용의 수를 감소시킨다. 이 약들은 안드로겐과 상호 작용하지 않으며 실제로 성적 장애를 일으키지 않습니다.

약물의 비교 특성
시메티딘은 1 세대에 속한다. ranitidine은 2 세대에 속하며, 파 모티딘은 3 번째, nizatidine은 4 번째, roxatidine은 4 세대에 속한다. 이 클래스의 신약 인 ebrotidine의 사용에 대한 설명이 있습니다. 별도로 ranitidine 비스무트 구연산염은 ranitidine (염기), 3가 비스무트 및 구연산염의 복합 화합물 (간단한 혼합물이 아님)입니다.
라니 티딘과 파 모티 딘은 시메티딘보다 선택적이다. 고용량으로 사용될 때 cimetidine은 H-1 수용체에 영향을 줄 수 있는데, 그 이유는 선택성이 상대적이며 용량 의존적 인 현상이기 때문입니다.
라니티딘과 파 모티 딘은 벽 세포의 H-2 수용체에보다 선택적으로 작용합니다. Famotidine은 cimetidine보다 40 배 강력하고 ranitidine보다 8 배 더 강력합니다. 클리닉에서 효능의 차이는 염산 분비의 감소에 영향을 미치는 다른 H-2 차단제의 투여 량의 등가성에 대한 데이터에 의해 결정됩니다.
작용 지속 기간은 수용체에 결합하는 강도에 의해 결정됩니다. 수용체에 강하게 결합하는 약물은 서서히 해리되어 오래 지속되는 효과를 일으 킵니다. Famotidine은 기저 분비에 가장 긴 효과가 있습니다. 위 내 pH에 대한 연구에 따르면 시메티딘을 2 ~ 5 시간, 라니티딘을 7 ~ ​​8 시간, 파 모티 딘을 10 ~ 12 시간 복용 한 후에도 기저 분비의 효과적인 감소가 유지됨을 알 수 있습니다.
모든 H-2 차단제는 친수성 약물입니다. 시메티딘은 모든 H-2 차단제 중에서 가장 친수성이 적고 적당히 친 유성이다. 이것은 다른 기관에 침투 할 수있는 능력을 결정하고, 그 안에 국한된 H-2 수용체에 작용하여 부작용을 일으 킵니다. 라니 티딘 (Ranitidine)과 파 모티 딘 (famotidine)은 친수성이 높고 조직에 잘 침투하지 못하고 벽 세포의 H-2 수용체에 우세한 영향을 미친다.
H-2 블로커는 특히 장기간 사용하는 경우 휴대 성이 다릅니다. 시메티딘, 라니 티딘 및 파 모티 딘의 변화된 화학 구조 (시메티딘은 이미 다졸 그룹, 라니티딘 - 퓨란, 파 모티 딘, 니자 티 딘 - 티아 졸,로 사티 딘 - 피레도 데부 그룹 포함)로 인한 부작용의 최대 수는 부작용이 적고 간을 대사시키는 간 대사 체의 활성에 영향을 미치지 않습니다
사용법 :

  • 식도 점막의 궤양 성 병변;
  • 식도염이 있거나없는 위식도 역류;
  • 소화성 궤양 및 십이지장 궤양;
  • 위장 및 십이지장의 증상 및 약제, 급성 및 만성 궤양;
  • 상복부 및 가슴 통증이있는 ​​만성 소화 불량;
  • 졸 링거 - 엘슨 증후군;
  • 전신 비만 세포증;
  • 멘델스존 증후군;
  • 스트레스 궤양 예방;
  • 흡인 성 폐렴 예방;
  • 상부 위장관 출혈;
  • 췌장염.
투약 요법 :
밤에는 1 일 1 회 복용량이 반 복용량의 2 배만큼 효과적입니다 (오전과 저녁). 전신 마취 전에 수술 시작 4 시간 전에 준비를 사용할 수도 있습니다.

금기 사항 :

  • 이 그룹의 약물에 대한 과민 반응;
  • 간경변증 (portosystemic encephalopathy) 병력이있는 간경변증;
  • 비정상적인 간 및 신장 기능;
  • 임신;
  • 수유;
  • 어린이 연령 (14 세까지).
안전 예방 조치
신기능 장애 환자에게주의해서 사용하십시오.
약물을 사용하면 위암의 증상을 감출 수 있습니다 (노인 환자와 비 영구적 인 증상이있는 환자를주의 깊게 관찰해야합니다).
즉석 약에는 섭취를 제한 할 필요가있을 때 고려해야 할 나트륨과 phenylketonuria 환자에게 바람직하지 않은 아스파탐이 들어 있습니다.

부작용
이 그룹의 다른 약물은 다른 빈도로 부작용을 일으 킵니다. 시메티딘을 사용하면 3.2 %, 라니티딘은 2.7 %, 파 모티딘은 1.3 %입니다. 여기에는 다음이 포함됩니다.

  • 두통, 현기증, 졸음, 피로, 불안, 동요, 우울증, 환각, 혼란, 가역적 시력, 비자 발적 움직임;
  • 부정맥 (빈맥, 서맥, 수축기, AV 봉쇄, 외 분침);
  • 변비 또는 설사, 메스꺼움, 구토, 복통;
  • 급성 췌장염;
  • 황 기능 유무에 관계없이 간 기능 검사, 간세포, 담즙 정체 또는 혼합 간염의 변화;
  • 과민 반응 (발진, 발열, 관절통, 근육통, 다형 홍반, 혈관 부종, 아나필락시스 쇼크);
  • 증가 된 혈액 크레아티닌;
  • 혈액 및 조혈 장애 (범 혈구 감소증, 백혈구 감소증, 무과립구증, 과립구 감소증, 혈소판 감소증, 골수 저발 형성 및 재생 불량성 빈혈, 면역 용혈성 빈혈);
  • 여성형 유방;
  • 발기 부전;
  • 리비도 감소;
  • 탈모증.
Famotidine은 주로 위장관에 부작용이 있으며 설사 또는 드물게 변비가 발생합니다.
설사는 antisecretory 조치의 결과입니다. 염산 생성을 줄이면 위장의 pH가 높아져서 펩시 노겐이 식품 단백질의 분해에 관여하는 펩신으로 전환되는 것을 방지합니다. 또한, 췌장의 H-2 수용체의 차단뿐만 아니라 위액의 생성 감소는 췌장과 담즙에 의한 소화 효소의 분비를 감소시킨다. 이 모든 것이 소화 과정의 붕괴와 설사의 발달로 이어진다. 그러나 이러한 합병증의 빈도는 작고 (파 모티 딘의 경우 0.03-0.4 %) 일반적으로 치료를 중단 할 필요가 없습니다. 비슷한 효과가 모든 H-2 차단제에 공통적입니다. 그들은 용량 의존적이며 약의 복용량을 낮춤으로써 약화 될 수 있습니다.
H-2 차단제는 특이성과 관련된 혈액 학적 부작용을 일으킬 수 있습니다. 그들은 대개 치료 후 30 일째에 나타나며 가역성이며 혈소판 감소증과 과립구 감소증으로 나타납니다. 파 모티 딘을 사용하면 0.03 % ~ 0.32 %의 환자에서 관찰됩니다.
내분비 시스템의 장애는 H-2 차단제가 내인성 테스토스테론 및 수용체와의 통신에서이 호르몬을 함유 한 수용체를 대체하여 성기능 장애 (발기 부전, 여성형 유방)로 이끄는 데 있습니다. 이러한 부작용도 복용량에 따라 다릅니다. Famotidine은 cimetidine과 ranitidine보다 훨씬 적은 빈도로 발생합니다.
H-2 차단제는 H-2 심근 수용체와 혈관벽을 막음으로써 심혈관 기능을 방해 할 수 있습니다. 심혈관 질환 및 노인 환자에서는 부정맥을 일으키고 심장 마비를 증가 시키며 관상 동맥 경련을 유발할 수 있습니다.
시메티딘을 정맥 내 투여 할 때 때때로 저혈압이 관찰됩니다.
사이토 크롬 P-450의 활성이 손상된 간염은 간질에 H2 차단제의 대사와 관련이있다. 이것은 시메티딘의 특징입니다. 사소한 신진 대사로 인해 파 모티 딘을 사용할 때, 그러한 합병증의 빈도는 최소화됩니다.
의식과 정신의 혼란 - 혈액 뇌 장벽을 통한 H-2 차단제의 침투 결과. 시메티딘의 중추 신경 계통에 침투하는 정도는 0.24, ranitidine-0.17, 파 모티딘 - 0.12 %입니다. Neurotropic 부작용은 혈액 뇌 장벽의 완전성을 침범 할뿐만 아니라 노인과 간장 및 신장 장애에서 더 자주 발생합니다. 그들의 빈도는 0.05-0.1 %입니다.
H-2 차단제는 기관지 폐색 성 질환의 진행을 악화시켜 기관지 경련을 유발할 수 있습니다. 두드러기 유형의 알레르기 반응도 가능합니다. 파 모티 딘 복용 후 피부 발진의 빈도는 0.1-0.2 %입니다.
약동학 적 특성에 관계없이 모든 H-2 차단제에 공통적 인 부작용은 금단 증후군의 발생입니다. 그러므로 복용량을 서서히 줄이는 것이 좋습니다.
다른 약리학 적 약물과의 상호 작용 : 약물 동력학
H-2 차단제의 약물 상호 작용의 약물 동력 학적 수준 :
  • 위 흡수.
중요한 항 정신 박약 효과로 인해 H-2 차단제는 전해질 약물의 pH 의존성 흡수에 영향을 줄 수 있으며 이온화 및 확산 정도가 변할 수 있습니다. 따라서 시메티딘은 ketoconazole, antipyrine, aminazine, 철분 보충제의 흡수를 감소시킵니다. 위장에 흡수가 될 수있는 가능성을 피하기 위해 H-2 차단제를 복용하기 1-2 시간 전에 다른 약제를 처방하는 것이 좋습니다.
N-2 차단제의 흡수는 수크랄산염뿐만 아니라 알루미늄 함유 제산제와 함께 섭취 할 때 최대 30 %까지 감소 될 수 있습니다. H-2 차단제 투여 후 2 시간 이내에 제산제를 사용해야합니다.

  • 간 대사
H-2 차단제는 간의 주요 산화 효소 인 시토크롬 P-450과 상호 작용할 수 있습니다. 이것은 반감기를 증가시키고, 작용을 연장 시키며, 약제의 과다 복용이 74 % 이상 대사 될 수 있습니다. Cimetidine은 ranitidine보다 10 배 강한 사이토 크롬 P-450과 반응합니다. Famotidine은 전혀 작용하지 않습니다. 따라서, ranitidine 또는 파 모티 딘으로 치료할 때 약물의 손상된 간 대사가 없거나 거의 나타나지 않습니다. 시메티딘의 영향하에 시토크롬 P-450의 기능을 억제하면 간장이 낮거나 높은 약물의 신진 대사가 파괴됩니다. 이 경우 약물의 클리어런스는 평균 20-40 % 정도 줄어들므로 임상 적으로 중요 할 수 있습니다. 라니티딘과 파 모티 딘은 신진 대사를 변화시키지 않습니다.

  • 간 혈류 속도
간 혈류 속도가 15-40 % 감소 할 수 있기 때문에; 특히 시메티딘과 라니 티딘의 정맥 내 투여시, 높은 클리어런스를 갖는 약물의 전신 대사가 감소 될 수있다. Famotidine은 문맥 혈류 속도를 변화시키지 않습니다.

  • 신장에 의한 관상 배설
H-2 차단제는 약한 염기이며 신장의 세관에서 활성 분비에 의해 배설됩니다. 이 수준에서는 다른 약물과의 상호 작용이있을 수 있으며, 배설은 동일한 메커니즘으로 수행됩니다. 따라서 cimetidine과 ranitidine은 quinidine, procainamide, N- acetylnovaquinamide의 신장 배설을 35 %까지 감소시킨다.
Famotidine은 시메티딘과 ranitidine과는 달리 배설에 대한 다른 수송 시스템의 사용으로 인해 이러한 약물의 배설을 변경하지 않습니다. 또한, 파 모티 딘의 평균 치료 용량은 관상 분비 수준에서 다른 약제와 크게 경쟁 할 수없는 낮은 혈장 농도를 제공합니다.

약동학
H-2 차단제와 다른 항 고혈압제 (예 : holinoblokatorami)의 약력학 적 상호 작용은 치료 효능을 향상시킬 수 있습니다.
헬리코박터 (비스무트 제제, 메트로니다졸, 테트라 사이클린, 아목시실린, 클라리 트로 마이신)에 작용하는 약물과 N-2 차단제의 조합은 소화성 궤양의 치유를 가속화시킵니다.
테스토스테론을 함유 한 약제에서는 불리한 약력학 적 상호 작용이 관찰됩니다. 시메티딘 (cimetidine)은 호르몬을 수용체와의 결합에서 제거하고 혈장 농도를 20 % 증가시킵니다. 라니 티딘과 파 모티 딘은이 효과가 없습니다.

신청 비용
라니티딘
ranitidine (하루 300mg)을 복용하는 21 일 경구 코스의 가격은 30 마리 (Ranitidine, Hemofarm)에서 100 마리 (Zantak, Glaxo-Wellcome) 루블로 다양합니다. 더 비싼 것은 용해 가능한 정제 Zantak의 사용입니다. 낮은 가격대 (30-50 루블)는 Hemofarm, Health (우크라이나), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olaine HFZ와 같은 회사의 준비로 대표됩니다. 중간 (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim : 기업 준비 과정에서 70 개 이상의 루블.
비경 구 방사성 염료의 단회 투여 량은 4 (Ranitidine, Unique)에서 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) 루블로 매일 11에서 68 루블로 소요됩니다.

파 모티 딘 파 모티 딘으로 치료하는 3 주 코스는 60 세 (Apo-Famotidin, Apotex)부터 140 세 (Kvamatel, Gedeon Richter) 루블까지입니다. 낮은 가격대 (60 ~ 70 루블)는 마약으로 대표됩니다 : Apo-Famotidin, Apotex; Gastrosidin, Eczacibasi; Famotidine, Vector; Famotidine, Hemofarm; Famotidine, Norton Healthcare; Ulfamide, KRKA; Famotidine-Acre, Akrikhin; Famocide, Sun Pharm., Medium (70-80 루블) : Famosan, Pro.Med.CS. Ulceran, Medochemie 및 Kvamatela, Gedeon Richter 코스는 훨씬 더 비쌉니다 (90 루블 이상). 비경 구 투여를위한 Kvamatel의 단회 투여는 22 ~ 35 루블 (매일 45-70 루블)이 소요됩니다.

시메티딘
시메티딘으로 치료하는 과정은 43 (Cimetidine, Pharmacia AD)에서 260 (Primamet, Lek) 루블로 증가합니다.
비경 구용 시메티딘은 Histodil, Gedeon Richter (단회 7.5 루블, 매일 30 루블); Tagamet, SmithKline Beecham (단회 15 루블, 매일 60 루블)

오늘날, 구강 치료를 위해, 실제로, Ranitidine (약간 더 싸기)과 Famotidine (부작용을 일으킬 가능성이 적음) 사이의 선택이 있습니다. 코스의 가격은 대체로 제조업체의 정책에 달려 있습니다. 더 오래된 세대의 약물을 처방 할 가능성이있는 시메티딘 약의 사용은 권장하지 않습니다.
ranitidine의 준비에주의를 기울일 가치가있는 비경 구약에서. 전신 부작용의 단기간 사용은 거의 불가능하며, 파 모티 딘 (famotidine)은 국소 부작용이 더 많습니다.

라니티딘
라니티딘
N- [2 - [[[5- (디메틸 아미노) 메틸] -2- 푸라 닐] 메틸] 티오] 에틸] -N- 메틸 -2- 니트로 -1,1- 에틴 디아민 (염산염으로서)
경구 투여를위한 라니티딘 제제
(온라인으로는 이용 가능하지 않음)

표 2. 비경 구용 라니티딘 제제
(온라인으로는 이용 가능하지 않음)

약리학 적 특성
선택적으로 2 형 히스타민 수용체를 차단합니다.
경구 복용 한 150mg의 복용 기간 - 12 시간.
소화관에 빠르게 흡수 : 2 시간 후에 혈장의 최대 농도에 도달합니다. 간을 통한 첫 번째 통과의 효과로 인해 약 50 %의 생체 이용률. 혈장 단백질과 15 % 관련 그것은 태반을 포함하여 histohematogenous 장벽을 통해, 가난하게 - 혈류를 통해 침투합니다. 간에서 부분적으로 biotransformed. 반감기는 2-3 시간입니다. 소변으로 24 시간 후 정맥 내 투여 된 약 30 %의 경구 투여 량과 70 %의 투여 량이 변하지 않게 배설됩니다. 유의 한 농도는 모유에서 결정됩니다. 제거율 및 정도는 간장 상태에 거의 의존하지 않으며 주로 신장 기능과 관련이 있습니다.

금기 사항
그룹뿐만 아니라 공통 :

  • 포르피린.

복용량과 처방
내부 : 300 mg 1 일 1 회 (19-20 시간) 150 mg 1 일 2 회; 부식성 식도염 - 150 mg 1 일 4 회; 성인의 최대 허용 용량은 하루 6g입니다.
근육 내 : 하루에 200mg, 6 시간마다 50mg을 복용.
천천히 천천히 : 매일 6 시간마다 0.9 % 염화나트륨 용액 (최소 2 분간 투여) 20ml로 희석 한 200mg, 50mg의 1 일 복용량.
소아의 경우 위궤양과 십이지장 궤양에 하루 2-4 mg / kg (일일 최대 300 mg), 역류성 식도염 2 - 8 mg / kg (하루 3 회).

과다 복용
치료 : 위장관에서 약물 제거; 경련 - diazepam 정맥 주사; 서맥에서, 아트로핀; 심실 성 부정맥 - 리도카인.

파 모티 딘
파 모티 딘
3 - [[[2 - [(아미노 이미 노 메틸) 아미노] -4- 티아 졸일] 메틸] 티오] -N- (아미노 술 포닐) - 프로판 아미드 아미드
구강 투여를위한 Famotidine 제제.
(온라인으로는 이용 가능하지 않음)

비경 구 사용을위한 Famotidine 제제
(온라인으로는 이용 가능하지 않음)

약리학 적 특성
3 세대의 약물 인 H-2 수용체를 선택적으로 차단합니다.
높은 항 분비능에도 불구하고, 파 모티 딘은 혈청 내 가스트린 수준을 크게 변화시키지 않아 양성자 펌프 차단제보다 중요한 이점을 제공합니다.
위장관에서 완전히 흡수되지 않고 생체 이용률은 40-45 %이며 음식물의 영향으로 증가하고 제산제 사용으로 감소합니다. 혈장 단백질에 결합 - 15-20 %. 1-3 시간 후에 최대 혈장 농도에 도달합니다. 30-35 %는 간에서 대사되고 사구체 여과와 관상 분비에 의해 신장에서 배설됩니다. 구강 투여 용량의 25-30 %와 정맥 내 투여 용량의 65-70 %는 소변에서 변하지 않는다. 반감기는 2.5-3 시간이며 신부전증 환자에서 반감기가 길어집니다.
섭취 후 1 시간 후부터 시작하여 최대 3 시간 이내에 도달하고 10-12 시간 지속됩니다. 정맥 내 조건에서 최대 효과는 30 분 후에 발생합니다. 단일 용량 (10 및 20 mg)은 10-12 시간까지 분비를 억제합니다.

부작용
그룹뿐만 아니라 공통 :

  • 구강 건조;
  • 이명;
  • 결막염;
  • 기관지 경련;
  • 주사 부위의 자극.

투여 량 및 투여
내부 : 1 일 1 회 40mg (19-20 시간) 또는 하루 2 회 20mg, 코스 기간 4-8 주. 악화를 예방하기 위해 6mg 동안 하루에 한 번 밤 20mg을 복용하십시오. 역류성 식도염 - 6-12 주. 뚜렷한 과잉 분비 (Zollinger-Ellison 증후군, 전신성 비만 세포증, 폴리 엔도 크린 종양 증)가 동반 된 질환의 경우 1 일 투여 량을 160mg 이상으로, 투여 량을 4 배로 증가시킬 수 있습니다. 수술 전날 전신 마취 20 mg 전에 위 내용물 흡입을 방지하기 위해 시작 2 시간 전 이상.
정맥 천천히 : 파우더 (20mg)를 0.9 % 염화나트륨 용액 20ml에 희석하여 8 시간마다 주입한다. 정맥 주사액 : 5 % 포도당 용액 100ml에 희석 한 분말 (20mg)을 8 시간마다 주입한다.

특별 지시 사항
주입 용액은 사용 직전에 준비됩니다.

니 자티 딘
니 자티 딘
N- [2 - [[[2 - [(디메틸 아미노) 메틸] -4- 티아 졸릴] 메틸] 티오] 에틸] -N- 메틸 -2- 니트로 -1,1- 에탄 텐
그것은 Eli Lilly, 스위스 회사에서 Axid라는 이름으로 출시됩니다. 형태 방출 : 캡슐 150 및 300 mg 니 자티 딘, 1 ml에 25 ml 니 자티 딘을 함유하는 앰플.
약리학 적 특성
제 4 세대 H-2 차단제.
섭취가 신속하고 적절하게 흡수되었을 때. 생체 이용률은 약 70 %입니다. 최대 혈장 농도는 0.5-3 시간 내에 도달합니다. 혈장에 함유 된 약물의 35 %가 혈장 단백질에 결합합니다. 반감기는 1-2 시간입니다. 복용량의 약 60 %가 소변에서 변하지 않게 배설되며, 6 % 미만이 배설물에 배설됩니다.

복용량과 처방
내부 : 급성기의 십이지장 궤양과 위궤양 150 mg 1 일 2 회 또는 300 mg 1 일 1 회, 밤; 악화 예방을 위해 - 하루 150mg 1 일 저녁.
정맥 내 : 300 mg을 정맥 내 투여를위한 150 ml의 호환 용액으로 희석하고, 주사 속도는 희석하지 않고 시간당 10 mg 또는 보루스, 100 mg (4 ml) 하루 3 회. 1 일 투여 량은 480mg을 초과해서는 안됩니다.
신장 기능이 손상된 환자는 크레아티닌 청소율을 고려하여 조정해야합니다.

상호 작용
다량의 아스피린 복용에 대한 배경으로 피의 살리실산 수치가 증가합니다.
제산제는 니 자티 딘의 흡수를 감소시킵니다.

과다 복용
증상 : 눈물 흘림, 타액 분비 증가, 구토, 설사, 동통.

록 사티 딘
록 사티 딘
2- 하이드 록시 -N- [3- [3- (1- 피페 리디 닐 메틸) 페녹시] 프로필] 아세트 아미드
(및 아세테이트 또는 하이드로 클로라이드 아세테이트의 형태로)
Hoechst Marion Roussel (독일)의 Roxane (Roxane)이라는 상품명으로 입수 할 수 있습니다.
제품 형태 : 코팅 된 정제, 서방 형제, Roxatidine 75 또는 150mg; 100 개 또는 14 개 패키지로 제공됩니다.

약리학 적 특성
히스타민 H-2 수용체 차단제. 표현하면 위벽의 벽 세포에 염산 생성을 억제합니다. 위산의 아침 분비의 억제는 저녁 섭취량의 경우 75 % 록 사티 딘 88 %이고, 150mg의 록 사티 딘 섭취량의 경우 거의 100 %입니다. 주간 분비는 동일한 복용량의 저녁 수신으로 각각 35 % 및 44 % 감소합니다.
록 사티 딘은 신속하게 대사되어 활성 디 아세틸 -로 자티 딘을 형성한다. 주요 metabolites의 혈장 단백질에 바인딩은 6-7 %입니다. 활성 물질의 3 분의 2는 신장을 통해 배설되고, 나머지 세 번째는 간에서 다른 대사 산물로 생체 전환되며, 또한 신장에 의해 배설됩니다. 반감기는 약 5 시간입니다.

복용량과 처방
위궤양 및 십이지장 궤양 치료를 위해 아침과 저녁 또는 저녁에는 150mg의 약물을 처방받습니다.
크레아티닌 클리어런스 (QC) 값에 근거하여 손상된 신장 투여 요법을 시행하는 환자. CC가 20에서 50 ml / min 일 때, 약 75 mg의 약물이 저녁에 하루에 1 회 처방됩니다. CC가 20 ml / min보다 적 으면 저녁 2 일에 한 번 75 mg의 약물을 처방합니다. 저녁에 75mg의 용량으로 처방 된 위궤양 및 십이지장 궤양 예방.
치료 기간은 개별적으로 결정됩니다. 소화성 궤양의 악화와 함께 약물 사용 기간은 평균 4 주이며 식도염은 6 주입니다.
정제는 물을 많이 마시고 씹지 않고 전체를 삼켜 야합니다.

상호 작용
식품이나 제산제의 병용 섭취는로 옥산의 흡수에 영향을 미치지 않습니다.
Roxane은 위장에서 산 분비를 억제하므로 다른 약물의 흡수가 변할 수 있으며 그 효과는 약화 될 수 있습니다 (예 : 케토코나졸) 또는 강화 된 약 (예 : 미다 졸람).

시메티딘
러시아 공식 참고서 (의사를위한 연방 가이드)는 포함되어 있지 않습니다.
시메티딘
N- [시아 노 -N'- 메틸 -N '- [2 - [[(5- 메틸 -1H- 이미 다졸 -4- 일) 메틸] 티오] 에틸] 구아니딘 (염산염 형태)
표 5. 경구 cimetidine 제제
(온라인으로는 이용 가능하지 않음)

표 6. 비경 구용 시메티딘의 제조
(온라인으로는 이용 가능하지 않음)

복용량과 처방
내부 : 1 일 0.8-1.0 g을 4 회 복용, 4-8 주 코스,지지 요법 - 몇 달 동안 밤에 0.4 g 섭취; 치료를 취소하십시오 - 점차적으로.
정맥 : 4-6 시간에 0.2g, 2 시간에 0.2g의 물방울, 최대 주입 속도는 0.15g / h이며, 심장 리듬과 저혈압의 발달이 가능합니다.

상호 작용
그룹 장군, 그리고 :

  • 제산제와 메토 클로 프라 미드는 흡수를 감소시킵니다.
  • cytostatics와 함께 호중구 감소증 발병 위험을 증가시킵니다.
  • 안드로겐, 바르비 투르 레이트 (상호 작용)의 효과를 감소시킵니다.
  • 마약 성 진통제의 부작용의 심각성을 증가시킵니다.
  • aminazin의 흡수를 감속합니다.

라니 티딘 비스무트 시트 레이트
라니 티딘 비스무트 시트 레이트
N- [2 - [[[5 - [(디메틸 아미노) 메틸] -2- 푸라 닐] 메틸] 티오] 에틸] -N- 메틸 -2- 니트로 -1,1- 에텐 아민 비스무트 시트 레이트
브랜드 이름 Pylorid (Pylorid)는 Glaxo-Wellcome (영국)에서 생산됩니다.
형태 방출 : 코팅 된 정제는 400 mg의 라니 티딘 비스무트 시트 레이트를 함유하고; 14 개 및 28 개의 정제가 들어 있습니다.

약리학 적 특성
ranitidine (염기), 3가 비스무트 및 citrate가 81:64:55의 중량비로 구성된 복합체.
위장에서 약물은 개별 구성 요소로 분리됩니다.
그것은 결합 된 항 궤양 효과를 나타냅니다 : ranitidine은 위 안대기 세포의 H-2 수용체를 차단합니다. 비스무트 구연산염은 위 점막에 보호 (수렴) 효과가 있고 헬리코박터 파일로리 (Helicobacter pylori)에 대하여 살균 작용을합니다. 다른 비스무트 제제와 마찬가지로, Pylorid는 치료 중 항생제 내성 균주의 발생을 방지합니다.
ranitidine의 흡수 속도와 흡수 정도는 투여 량 (최대 1600 mg 범위)에 비례합니다. 혈장 중 ranitidine의 최대 농도는 0.5-5 시간 내에 달성됩니다. 비스무트 흡수는 투여 량의 1 % 미만으로 다양합니다. 식전 30 분 전에 복용하면 50 % (급속), 25 % (충만)가 감소하고 위 내벽 pH가 증가하면 비스무트 흡수가 증가합니다. 최대 농도는 15-60 분 후에 결정되고, 400-800 mg의 투여 량 범위에서 변화하지 않으며 800 mg 이상의 투여 량에서 비례하여 증가하지 않는다. 비스무트가 혈장에 축적되면 평형 농도는 치료 4 주 후에 도달합니다. 비스무트의 반감기는 11-28 일이며, 98 %는 단백질과 관련이 있으며, 소변에 1 % 미만의 양이 배설되고 6 일 이내에 배설물의 28 %가 배설됩니다. 두 성분의 제거는 신장의 기능에 의해 결정되며 간 상태에 의존하지 않습니다.
150 mg 용량의 라니 티딘 하이드로 클로라이드 및 391 mg 용량의 필로 리드 (Pylorid)를 사용하는 경우, 위 분비 수준의 동등한 억제가 나타났다. 이 복용량에는 동등한 양의 라니티딘이 들어 있습니다.
Helicobacter pylori와 관련된 소화성 궤양을 치료할 때, Pyloride와 항생제의 조합은 감염의 최대 박멸을 유발하여 궤양 결함의 신속한 치료에 기여하여 질병의 완화를 연장합니다.

적응증 :

  • 소화성 궤양 및 십이지장 궤양;
  • Helicobacter pylori의 박멸;
    • Helicobacter pylori (clarithromycin 또는 amoxicillin과 병용)로 인한 소화성 궤양의 재발 방지.

    투약 요법
    처음 2 주간 - 클라리 트로 마이신 (하루 2 회 500m g)과 함께 400mg 2 회 하루 400mg 2 주간 - 식사에 상관없이 ranitidine bismuth citrate 400mg 하루 2 회.

    상호 작용
    페니실린 (amoxicillin)과 마크로 라이드 (clarithromycin)는 비스무트 (헬리코박터 파일로리)의 살균 효과를 향상시킵니다. Clarithromycin은 ranitidine의 흡수를 증가시킵니다. pyloride의 사용은 이미 항생제에 내성이있는 Helicobacter pylori 균주와 관련하여 clarithromycin의 살균 활성을 향상시킬 수 있습니다.
    음식은 비스무트의 흡수를 감소시켜 클리닉에 영향을 미치지 않으며, 필로 리드는 음식과 음식에서 독립적으로 섭취 될 수 있습니다.

    과다 복용
    증상 : 비스무트 신경 또는 신 독성의 증상.
    치료 : 위장관에서 흡수되지 않은 양의 제거, 증상 치료. 라니 티딘과 비스무트는 혈액 투석을 통해 혈액에서 제거됩니다.

    특별 지시 사항
    비스무스의 영향으로 일시적으로 혀가 어두워지고 대변이 검게 변합니다.

    도표 7. 소매 가격에있는 비용을 고려하는 약제 시장에 선물 된 히스타민 수용체 H-2 차단제
    (온라인으로는 이용 가능하지 않음)

    약리학 적 그룹 - H2-항히스타민 제

    설명

    H2-항히스타민 제는 펩신뿐 아니라 정수리 세포에 의한 염산 생성을 억제합니다. 히스타민 H 여기2-수용체는 담즙 분비뿐만 아니라 모든 소화기, 타액선, 위 및 포자체 유사 분비선의 자극을 동반합니다. 그러나 염산을 생성하는 위의 벽 세포가 가장 활동적입니다. 이 효과는 주로 증가 된 cAMP 함량 (H2-위 수용체는 유리 염소 및 수소 이온의 형성에 관여하는 탄산 탈수 효소의 활성을 증가시키는 아데 닐 레이트 시클 라제와 관련된다.

    현재 위궤양 및 십이지장 궤양의 치료는 널리 사용되고있다.2-위장의 분비를 억제하는 항히스타민 제 (ranitidine, famotidine 등) (히스타민에 의해 자발적으로 자극 됨)뿐만 아니라 펩신 분비를 감소시킵니다. 또한, 그들은 히스타민의 작용을 차단하기 때문에 면역 과정에 영향을 미치고 염증 매개체의 방출과 비만 세포와 호염기구의 알레르기 반응을 감소시킵니다. 화합물의이 그룹에있는 더 발달은 히스타민 N를 위해 더 선택적인 발견에 겨냥됩니다2-최소한의 부작용을 가진 수용체 물질.